阿瑞斯的主要成份为盐酸多奈哌齐。阿瑞斯适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。那么,阿瑞斯的不良反应有哪些呢?
阿瑞斯口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。阿瑞斯的血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。阿瑞斯的消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。阿瑞斯治疗开始后3周内达稳态。阿瑞斯的稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。阿瑞斯对饮食的吸收无影响。阿瑞斯约95%与人血浆蛋白结合。阿瑞斯有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。阿瑞斯在不同组织中的分布尚未明确研究。
阿瑞斯在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,阿瑞斯给予单剂的5mg,240小时后,仍有28%的标记物未被回收,阿瑞斯和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。阿瑞斯以原型由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。阿瑞斯的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,但是,病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。
阿瑞斯的不良反应:最常见的不良反应(发生率≥(greaterthanorequalto)5%,并且是安慰剂组的2倍)为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。其它常见的不良反应(发生率≥(greaterthanorequalto)5%并且≥(greaterthanorequalto)安慰剂组)为头痛、疼痛、意外伤害、普通感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和癫痫也有报道。
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(实习编缉:陈志东)
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