老年患者服用西罗莫司片是怎样呢？

西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。那么，老年患者服用西罗莫司片是怎样呢？

西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。西罗莫司片分布容积（Vss/F）的平均值为12&plusmn；8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。

西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物，包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。西罗莫司片中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中，西罗莫司片为主要成份，且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。

西罗莫司片在细胞中，西罗莫司片与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

西罗莫司片的老年患者用药：在西罗莫司片的临床试验中，未包括足够数量的65岁及以上的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。西罗莫司血谷浓度数据提示，对于老年肾移植患者，不需根据年龄来调整剂量。年轻患者和老年患者之间的响应差别没有进行鉴定。总体来说，对于老年患者的剂量选择应谨慎，考虑到老年人肝功能和心功能的减弱或者其他合并症或合用其他药物的发生频率较高，通常从剂量范围的低端开始治疗。

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（实习编缉：李华艺）