奥司惠的主要成份为阿法骨化醇。奥司惠适用于骨质疏松症;肾性骨病(肾病性佝偻病);甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者)。那么,奥司惠如何防止高血钙的发生呢?
奥司惠在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。奥司惠这一转化过程很迅速,故奥司惠的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。奥司惠主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收。
奥司惠口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。奥司惠对现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,奥司惠也可将1-α-OH-D3转化为活性形式。奥司惠转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,奥司惠的半衰期(t1/2)17.6小时。奥司惠口服1μg后血药峰浓度(Cmax)为61.6±;13.6pg/ml,达峰时间平均为8小时(6-16小时)。
奥司惠为了防止高血钙的发生,应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1-3μg/天。当剂量稳定后,每2-4周测定一次血钙。
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(实习编缉:陈志东)
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