硝苯地平缓释片可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。那么,硝苯地平缓释片药代动力学是什么?
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
药代动力学:NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%。
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(实习编辑:严韵儿)
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