盐酸吡格列酮片(艾汀)从一日一次15mg开始服药为宜。那么,盐酸吡格列酮片(艾汀)的药代动力学有哪些?下面让小编为你介绍吧。
盐酸吡格列酮片(艾汀)的药代动力学有:
1.血药浓度
健康成年男子口服本品时,在血液中检测出原形药及其代谢产物Ⅰ-Ⅵ(M-I~M-Ⅵ),其中M-Ⅱ~M-Ⅳ为活性代谢物。
2.尿中排泄
健康成年男子(14例)空腹单剂量一次服用吡格列酮30mg,尿中主要排泄物为M-Ⅳ~M-Ⅵ,服药后48h累积尿中排泄率约为30%。
3.多次服用后的血药浓度
健康成年男子(6例),一天一次服用吡格列酮30mg,共服用9天(第二天停药),在6~7天时,原形药与全部活性代谢物(原形药+M-Ⅱ~M-Ⅳ)的血药浓度大致达到稳定状态,故认为重复给药无药物蓄积。
4.与磺酰脲类药物合并用药时的血药浓度
正使用磺酰脲类药物(格列苯脲、格列齐特)的2型糖尿病患者,合并服用吡格列酮30mg,1日1次连服7天,原形药及全部活性代谢物(原形药+M-Ⅱ~M-Ⅳ)的血药浓度与仅使用饮食疗法的2型糖尿病患者的结果相似。另外,未观察到对磺酰脲类药的药-时曲线变化和蛋白结合率的影响。
5.与α-葡萄糖苷酶抑制剂合并用药时的血药浓度
正使用伏格列波糖的2型糖尿病患者,合并服用吡格列酮30mg,1日1次,原形药及全部活性代谢物(原形药+M-Ⅱ~M-Ⅳ)的血药浓度与仅使用饮食疗法或合并使用磺酰脲类药物的2型糖尿病患者的结果相似。
6.与双胍类药物合并用药时的血药浓度
正在多次使用二甲双胍的健康成年男性(14名受试者),合并服用吡格列酮30mg1日1次,原形药及全部活性代谢物(原形药+M-II~M-IV)的血药浓度与单用吡格列酮的健康成年男性(14名受试者)的结果相似。
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(实习编辑:卢锦锐)
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