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欧立停的注意事项有哪些呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/24 16:31:55
    导读:欧立停的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。

欧立停用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。欧立停不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。那么,欧立停的注意事项有哪些呢?

欧立停对食物的的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。欧立停的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。欧立停多剂量给药没有发生蓄积效应。欧立停的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。欧立停的血浆蛋白结合较低约为14%。

欧立停主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),欧立停少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,欧立停的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。欧立停较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,欧立停对5-HT1B/1D受体均没有活性。

欧立停口服后吸收完全。欧立停的平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。欧立停对未见偏头痛发作的吸收或药代参数的影响。欧立停不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。欧立停的注意事项是:

1、只用于治疗确诊的偏头痛。

2、与5-HT1激动剂联合应用时,已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外,包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围,这些事件的发病率已显著降低,但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病(CAD)患者。

3、对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病(CAD)先兆等危险因素的病人,当需要使用本品时,推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。

4、病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄的疾病时应谨慎用药。

5、肾功能损害患者中透析的病人应谨慎使用。

6、中度肝功能不全的病人应谨慎使用。

7、偏头痛一次性发作,若病人对本品的首次剂量没有反应,应在第二次给药前进行重新诊断。

8、本品的化学特性能与黑色素结合并有可能蓄积导致中毒,长期用药存在对眼睛影响的可能性,应注意监测。

9、本品对于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。

如果您对本产品临床适应证、用法用量、不良反应等有任何疑惑,可拨打我们的全国免费服务热线:400-086-5111,我们将有专业的药师为您指导用药。

(实习编缉:陈志东)

 

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