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西乐葆的药物过量是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/15 17:05:56
    导读:西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。西乐葆是具有独特作用机制的新一代化合物。

西乐葆的主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西乐葆药物过量是怎样呢?

西乐葆为胶囊剂,内容物为白色粉末。西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。西乐葆是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。西乐葆的体外及体内试验表明,西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。

西乐葆具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的血浆蛋白结合率与浓度无关,西乐葆在治疗血浆浓度时,西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆与进食(高脂食物)同时给药,西乐葆的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。

西乐葆对炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。西乐葆可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。

西乐葆的药物过量:在临床研究中没有服用本品过量的报告。12 例患者服用剂量高达2400mg/天,共10 天,没有引起严重的毒性。急性NSAID 过量的症状通常限于疲倦、嗜睡、恶心、呕吐和上腹痛,经支持治疗后一般会缓解。亦会有胃肠道出血。罕见的有:高血压、急性肾衰、呼吸抑制和昏迷。治疗剂量下有过敏反应的报道,故过量时也可能出现。NSAID 过量后应对症处理和支持治疗。没有特效的解毒剂。没有关于以血液透析去除塞来昔布的研究资料,但由于其血浆蛋白结合率高,过量时透析疗法可能无效。病人过量服药后4 小时内如无症状或过量很大时,也可用药物催吐,和/或活性炭(成人60-100g,儿童1-2g/kg ),和/或渗透性导泻等方法救治。由于蛋白结合率高,利尿、碱化尿液、血液透析或血液超滤可能无效。

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(实习编缉:李华艺)

 

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