盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理是什么？

盐酸文拉法辛胶囊(博乐欣)，口服吸收迅速而良好，单剂给药时，仅有12.6%进入循环，食物对本品及其代谢物的吸收无影响。那么，盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理是什么？

盐酸文拉法辛胶囊的药理作用是：

盐酸文拉法辛胶囊主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取，升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用，对多巴胺（DA）的重摄取，仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体，肾上腺素α1、α2、β受体，组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取，活性比原形药低。有研究表明，该品小剂量时主要抑制5-HT的再摄取，大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用。该药对5-HT再摄取的抑制作用弱于选择性5-HT重摄取抑制剂（SSRI）；对NE再摄取的抑制作用也弱于某些三环类抗抑郁药（TCA）或选择性NE再摄取抑制药。但该品单次或多次给药均可降低由异丙肾上腺素刺激大鼠松果体产生的cAMP浓度，引起肾上腺素β受体的快速下调，而TCA则需长期给药才有此效应。现认为文拉法辛对肾上腺素β受体的快速下调作用与其起效快有关。

有研究表明，此药可使正常人注意力集中，增强记忆力，加快反应速度，改善智力，且对主要驾驶参数（横向偏离水平）及一系列精神运动均无明显影响，但影响警觉。对于抑郁病人，一般用药1～2周后（也有4天内）即可出现明显抗抑郁作用，比TCA起效快。

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（实习编辑：李嘉颖）