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拉米夫定片的肌酸磷酸激酶升高是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2016/12/20 13:29:59
    导读:拉米夫定片在治疗剂量范围内呈线性药代动力学,拉米夫定片与主要血浆蛋白白蛋白的结合较少(在体外研究中,与白蛋白的结合<16-36%)。

拉米夫定片的主要成份为拉米夫定。拉米夫定片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,拉米夫定片的肌酸磷酸激酶升高是怎样呢?

拉米夫定片在治疗剂量范围内呈线性药代动力学,拉米夫定片与主要血浆蛋白白蛋白的结合较少(在体外研究中,与白蛋白的结合<16-36%)。拉米夫定片能进入中枢神经系统,到达脑脊液(CSF)。拉米夫定片口服后2-4小时的平均CSF与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。尚不了解拉米夫定进入中枢神经系统的确切量或与任何临床效应的关系。

拉米夫定片经胃肠道吸收良好,拉米夫定片对成人口服的生物利用度一般为80-85%。拉米夫定片口服后,平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。拉米夫定片在治疗剂量(即4mg/kg/日,分2次服用,间隔12小时)下,Cmax为1.5-1.9mg/mL。拉米夫定片150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。

拉米夫定片通过静脉注射的研究了解到,拉米夫定片的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。拉米夫定片的平均系统清除率约为0.32L/h/kg,以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。拉米夫定片与食物同时服用,使tmax延长,Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影响(根据AUC)。

拉米夫定片的肌酸磷酸激酶(CPK)升高:在临床试验中,拉米夫定治疗组的病人比安慰剂组的病人CPK升高的发生率略高(9%比5%,美国人群中),但差异没有显著性。然而,对上市后临床应用资料的分析显示,这一事件的发生与拉米夫定治疗有关。

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(实习编缉:李华艺)

 

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