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富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药代动力学有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/12/18 14:46:58
    导读:替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德),为白色杏仁状薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后显白色。每天一次,每次一片,口服,可空腹或与食物同时说明。那么,富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药代动力学有什么?

替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要成份是富马酸替诺福韦二吡呋酯。其化学名为:9-((R)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富马酸盐(1:1)。商品功效是适用于其它抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。

药代动力学:

替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。

本品应在密封、30℃以下保存。

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(实习编辑:叶胜能)

 

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