恩曲他滨胶囊药理是什么？

恩曲他滨经肾脏排泄，肾功能损害病人酌情减量。由于恩曲他滨并不能阻止HIV感染可能，避免任何导致HIV感染的行为。那么，恩曲他滨胶囊药理是什么？

恩曲他滨胶囊药理作用：恩曲他滨为化学合成类核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的机制是通过体内多步磷酸化，形成活性三磷酸酯竞争性地抑制HIV-1逆转录酶，同时通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中，最终导致其DNA链合成中断。其抗HBV的机制是由于HBV复制过程含有恩曲他滨的作用靶点，即逆转录过程。

对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ抑制活性弱。 体外抗病毒活性：体外进行的实验室和临床抗HIV病毒株有淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和周围血单核细胞中评估。50%抑制浓度（IC50）值范围是0.0013～0.158μg/ml。在与核苷类反转录酶抑制剂（NRTI）、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTI）和蛋白酶抑制剂（PI）联用的研究中，显示有药物协同作用。多数的合并用药临床研究还未进行。

体外试验显示对HIV-1中A、C、D、E、F和G亚型有抗病毒活性（IC50值范围是0.007～0.075μg/ml），对HIV-2型显示有种属特异的抑制活性（IC50值范围是0.007～1.5μg/ml）。

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（实习编辑：黄景裕）