恩曲他滨胶囊药理毒理有哪些？

临床应用中，接受恩曲他滨和其它抗病毒药物治疗，最常见的不良反应有头痛、腹泻、恶心和皮疹，程度从轻到中等严重。约1%病人因以上原因中止服药。那么，恩曲他滨胶囊药理毒理有哪些？

恩曲他滨胶囊的药理毒理作用如下：

1.恩曲他滨为化学合成类核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的机制是通过体内多步磷酸化，形成活性三磷酸酯竞争性地抑制HIV-1逆转录酶，同时通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中，最终导致其DNA链合成中断，其抗HBV的机制是由于HBV复制过程含有恩曲他滨的作用靶点，即逆转录过程，对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ抑制活性弱。

2.体外抗病毒活性：在与核苷类反转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)和蛋白酶抑制剂(PI)联用的研究中，显示有药物协同作用，多数的合并用药临床研究还未进行。

3.耐药性：(1)挑选对恩曲他滨耐药HIV病毒株，对其基因型进行分析显示其对恩曲他滨敏感性降低与HIV反转录酶基因密码子184的突变相关，结果发生蛋氨酸被替换成缬氨酸或异亮氨酸(M184V/I)。

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（实习编辑：黄景裕）