阿巴卡韦双夫定片用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人。每片三协维含有300mg齐多夫定，150mg拉米夫定，和300mg阿巴卡韦。那么，阿巴卡韦双夫定片药物相互作用是有怎样呢？

阿巴卡韦双夫定片药理作用是阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂，对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。这三种药物都可被细胞内激酶逐渐代谢为相应的5'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韦的活性三磷酸盐部分)和齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是，其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链，从而导致病毒DNA链的终止。而阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的三磷酸盐对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。拉米夫定与齐多夫定有较高协同作用，抑制HIV在细胞培养中的复制。体外联合用药的试验中，阿巴卡韦与奈韦拉平、齐多夫定有协同作用，而与去羟肌苷、扎西他滨、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。体外试验中已筛选出对阿巴卡韦耐受的HIV分离株，这种耐药性的产生与其在逆转录酶(RT)编码区(编码子M184V，K65R，L74V和Y115F)发生特殊的基因型改变有关。体外及体内试验中，病毒对阿巴卡韦产生耐药性的过程相对缓慢，必需发生多个突变，其IC50才能比野生型高8倍，这可能是有临床意义的水平。对阿巴卡韦耐受的分离株对拉米夫定，扎西他滨和/或去羟肌苷的敏感性也可能降低，但对齐多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。在阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定与蛋白酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂之间产生交叉耐药性是不太可能的。从一些病人体内分离出了对阿巴卡韦易感性降低的临床分离株，这些病人体内的病毒复制未受控制，曾用其它核苷类抑制剂治疗过，且对这些药物产生了耐药性。发生3个或更多个与核苷类逆转录酶抑制剂有关的突变的临床分离株不太可能对阿巴卡韦有易感性。毒理研究临床前安全性资料尚没有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合用药用于动物的临床前资料。三种药物与临床有关的毒性为贫血、中性白细胞减少和白细胞减少。

阿巴卡韦双夫定片药物相互作用是由于本品中含有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定，所有分别能与这三种药物进行的相互作用同样都可发生于应用本品。拉米夫定的有限代谢，有限的血浆蛋白结合，而且完全由肾清除，因此它与其它药相互作用的可能性很小。齐多夫定主要通过肝代谢，在肝内结合成一种非活性的葡萄糖醛酸化代谢物后排出。凡是药物经肝排出，特别是通过葡萄糖醛酸化作用清除的，可能会抑制齐多夫定的代谢。基于阿巴卡韦体外试验的结果及其主要的代谢途径，由P450介导它与其它药物发生相互作用的可能性很小。临床研究表明，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定之间无显著的临床相互作用。以下列出的药物相互作用并非全部，它仅代表了使用时必须注意的药物类型。与阿巴卡韦有关的相互作用：基于阿巴卡韦体外试验的结果及其主要的代谢途径，由P450介导它与其它药物发生相互作用的可能性很小。细胞色素P450酶系不会对阿巴卡韦的代谢起重要的作用，阿巴卡韦不会抑制CYP3A4介导的代谢。体外试验中，有临床意义的阿巴卡韦浓度也不会抑制CYP3A4，CYP2C9或CYP2D6酶的活性。因此，阿巴卡韦与抗逆转录病毒的蛋白酶抑制剂或其它主要经P450代谢的药物之间发生相互作用的可能性极小。强效酶诱导剂，如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通过对UDP-葡萄糖醛酸转移酶的作用轻度降低阿巴卡韦的血浆浓度。与乙醇共用时会导致阿巴卡韦的AUC增加41%，从而改变其代谢。临床上认为没有显著意义。阿巴卡韦不改变乙醇的代谢。树脂样化合物通过乙醇脱氢酶的作用被清除，可能与阿巴卡韦有相互作用，但尚未研究。在一项药代动力学研究中，美沙酮与每天2次的阿巴卡韦剂量为600mg共用时，发现阿巴卡韦的Cmax减小了35%，Tmax延迟了1小时，但AUC不变。阿巴卡韦的药代动力学改变没有临床相关性。该研究中，阿巴卡韦使美沙酮的平均清除率增加了22%。因此不能排除药物代谢酶的诱导。对于多数病人来说，这种改变没有临床相关性，但有时需重新滴定美沙酮的剂量。与拉米夫定有关的相互作用：应考虑其它药物与本品联用时，它们之间相互作用的可能性，特别是一些主要由肾清除的药物经阳离子转运系统，如甲氧苄啶。核苷类似物(如齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨)和其它药品(如：雷尼替丁、西咪替丁)的清除仅部分通过这一机制，因此与拉米夫定无相互作用。

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（实习编缉：陈志方）