索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)批准文号为H20130276 ，治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。已知有QT间期延长病史的患者可以服用苹果酸舒尼替尼胶囊吗？

索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)适应症/功能主治：1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST），2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。

尚缺乏中国人群的药代动力学研究数据，以下均为来自国外的人体药代动力学研究数据。已在135例健康志愿者和266例实体瘤患者中评价了舒尼替尼和苹果酸舒尼替尼的药代动力学。吸收、分布、代谢和排泄一般在口服给药后6-12小时（Tmax）舒尼替尼达到最大血浆浓度（Cmax）。进食对舒尼替尼生物利用度无影响。与食物同服或不同服均可。体外实验表明舒尼替尼及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%，在100-4000ng/mL范围内无浓度依赖。舒尼替尼的表观分布容积(Vd/F)为2230L.在25-100mg的剂量范围内，血浆药时曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度（Cmax）随剂量成比例增加。舒尼替尼主要由细胞色素P450CYP3A4代谢，产生的主要活性代谢物被CYP3A4进一步代谢。其主要活性代谢物占总暴露量的23-37%。主要通过粪便排泄。在一项[14C]标记的舒尼替尼质量平衡的人体试验中，剂量的61%是通过粪便排出，而肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。舒尼替尼和主要活性代谢物在血浆、尿和粪便中发现的主要药物相关成分，分别代表了合并标本中的91.5%、86.4%和73.8%的放射活性。尿和粪便中能检测到次要代谢物，但在血浆中一般未能发现。总口服清除率（CL/F）为34-62升/小时，患者间的变异系数为40%。健康志愿者口服单剂量舒尼替尼后，舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内舒尼替尼和主要活性代谢物达稳态浓度。第14天血浆舒尼替尼和主要活性代谢物的总浓度为62.9-101ng/mL。每日重复给药或按治疗方案重复周期给药，未发现舒尼替尼和主要活性代谢物的药代动力学有明显的变化。受试的健康志愿者和实体瘤患者的药代动力学相似，包括胃肠道间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者。特殊群体群体药代动力学分析的人口学数据表明年龄、体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。未进行舒尼替尼在儿童患者中的药代动力学评价。

索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)的注意事项如下：

1，若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。

2，无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。

3，本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

4，使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。

5，育龄妇女接受本品治疗时应避孕。

6，哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。

为了您的用药安全，使用前可询问医师相关事宜，严格遵照医嘱，切勿随意用药。亦可求助于健客，咨询相关药物信息以及选购正规药物。您可以拨打我们的热线电话400-086-5111，我们会有专业的人士为您解答。

（实习编辑：孙媛媛）