那格列奈片的活性成份为那格列奈。那格列奈片为黄色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色。那么，那格列奈片的血糖控制失常是怎样呢？
那格列奈片餐前服用后那格列奈迅速吸收，那格列奈片的药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。那格列奈片以溶液形式口服时，那格列奈片几乎完全并迅速吸收（≥90%）。那格列奈片口服的绝对生物利用度约为72%。那格列奈片每日三餐前给2型糖尿病患者60～240mg共1周后，那格列奈片显示出线性的药代动力学特征，AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。
那格列奈片依据静脉给药数据估计的稳态分布容积大约是10升。那格列奈片的体外研究表明那格列奈大部分（97～99%）与血浆蛋白结合，那格列奈片主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。那格列奈片在那格列奈0.1～10μg/ml的测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。
那格列奈片的血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。与其它口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。
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（实习编缉：李华艺）
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