苯甲酸利扎曲普坦片缺血性心脏病可以服用吗？

苯甲酸利扎曲普坦片口服给药，一次5～10mg（1～2片），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6片）。或遵医嘱。那么，苯甲酸利扎曲普坦片缺血性心脏病可以服用吗？

苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B和5-HT1D受体具有高度的亲和力，本品治疗偏头痛的作用机理推测是作为颅内血管和三叉神经系统神经末梢的5-HTIRID受体激动剂。

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全，平均绝对生物利用度大约为45%，1～1.5小时达到平均最高血浆浓度(Cmax)，偏头痛发作对本品吸收或药代动力学无明显影响。食物对本品的生物利用度（F）亦无明显的影响，但会延长达峰时间约1小时。临床试验时，食物对本品吸收无影响。本品女性的药-时曲线下面积(AUC)比男性高约30%，多次给药无蓄积。平均表观分布容积男性约为140升，女性为110升，血浆蛋白结合率较低(14%)。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)通过氧化脱氢基反应代谢为吲哚乙酸(IAA)，该物质对5-HTlB/1D受体无活性。代谢物N-去甲基利扎曲普坦是一种与原型药物具有5-HTlB/1D受体激动剂相似怍用的化台物，血浆浓度约为原型药物的14%，其代谢过程与原型药物类似。其他少量代谢产物主要为N-氧化物、6-羟基化合物及6-羟基代谢产物的硫酸盐等，它们对5-HTlB/1D受体无活性。口服经14C标记的利扎曲普坦10mg，120小时内发现本品绝大部分（约82%）通过肾脏排泄，12%在粪便中被发现。口服14C-利扎曲普坦后，血液中14C-利扎曲普坦约占放射量的17%。口服用药后，51%是以吲哚乙酸(IAA)代谢物从尿液中排出，原形药约占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均为2-3小时。对细胞色素P450各亚型的影响：利扎曲普坦不会抑制肝脏中细胞色素P450亚型3A4/5，IA2，2C9，2C19和2E1的活性，对2D6亚型会竞争性抑制(Ki=1400nM)，但此时的剂量己远高于临床使用剂量。

苯甲酸利扎曲普坦片禁用于缺血性心脏病（如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血）或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括变异型心绞痛）症状、体征的患者。另外，有其它明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。

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（实习编缉：陈志方）