索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的代谢异常是怎样呢？肾癌的肿块现象是怎样呢？

索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的主要成份为苹果酸舒尼替尼。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。那么，索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的代谢异常是怎样呢？肾癌的肿块现象是怎样呢？

索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的表观分布容积(Vd/F)为2230L.在25-100mg的剂量范围内，索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的血浆药时曲线下面积(AUC)和最大血浆浓度（Cmax）随剂量成比例增加。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊主要由细胞色素P450CYP3A4代谢，产生的主要活性代谢物被CYP3A4进一步代谢。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊其主要活性代谢物占总暴露量的23-37%。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊主要通过粪便排泄。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊在一项[14C]标记的舒尼替尼质量平衡的人体试验中，剂量的61%是通过粪便排出，而肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。

索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验结果表明能抑制靶向受体酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表达失调的肿瘤细胞生长，索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊一般在口服给药后6-12小时（Tmax）达到最大血浆浓度（Cmax）。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊进食对生物利用度无影响。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊与食物同服或不同服均可。索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的体外实验表明及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%，在100-4000ng/mL范围内无浓度依赖。

索坦苹果酸舒尼替尼胶囊的代谢和营养状况异常：肿瘤溶解综合征。血糖降低已在舒尼替尼治疗中报道，在某些情况下有临床症状。

肾癌的肿块现象：肿块亦为相对常见症状，肾癌患者就诊时可发现肿大的肾脏。肾脏位置较隐蔽，肾癌在达到相当大体积以前肿块很难发现。一般腹部摸到肿块已是晚期症状。

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（实习编缉：李华艺）