米尔宁的主要成份为米氮平。化学名称:1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪并[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯氮杂卓。那么,米尔宁与帕罗西汀合用是怎样呢?
米尔宁治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚,米尔宁的临床前试验显示可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。米尔宁的Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。
米尔宁是H1受体的强效拮抗剂,这种属性可解释其明显的镇静作用;米尔宁对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用,这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压;米尔宁对M受体具有中等强度拮抗作用,这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。
米尔宁为蓝色薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。米尔宁用于抑郁症的治疗。米尔宁是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂,米尔宁对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。米尔宁具有四环结构,米尔宁属于哌嗪-氮卓类化合物。米尔宁主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应,其次为结合反应。
米尔宁与帕罗西汀合用:一项在健康、强CYP2D6代谢受试者(n=24)体内相互作用研究显示,稳态下的米氮平(30mg/天)不改变稳态下帕罗西汀(40mg/天),一种CYP2D6抑制剂的药代动力学特征。
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(实习编缉:邵泽妹)
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