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达沙替尼片会引起腹痛的?

来源: 发布时间:2016/11/22 16:37:43
    导读:由于达沙替尼会伴有3级或4级的骨髓抑制,摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况,并给予适当的支持性治疗。

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达沙替尼经口服后可被快速吸收,在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后,在25mg至120mg,每日2次的剂量范围内,平均暴露(AUCτ)的增加大约与剂量的增加呈正比。那么,达沙替尼片会引起腹痛的?

由于达沙替尼会伴有3级或4级的骨髓抑制,摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况,并给予适当的支持性治疗。

本品为多酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外,本品对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性,可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。

本品的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内,AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关,总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。本品的表观分布容积为2505L,显示本品纠纷分布广泛。题外试验中,本品与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%,在100~500ml浓度范围内基本恒定。本品在人体内被广泛代谢,主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。

达沙替尼片最常见的不良反应包括体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关的发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。

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(实习编辑:叶胜能)

 

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