优思明每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。适应症为女性避孕。那么,优思明的禁忌有什么呢?
优思明中的炔雌醇诱导的SHBG浓度的升高不影响屈螺酮与血清蛋白的结合。优思明的表观分布容积约为3.7-4.2L/kg。优思明的的药代动力学不受SHBG水平影响。优思明的代谢完全。优思明的血浆中的主要代谢产物是通过打开内酯环而产生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氢-屈螺酮-3-硫酸,这两种代谢产物的形成均没有P450系统的参与。
优思明在体外研究显示,很小部分的屈螺酮由细胞色素P4503A4代谢。优思明与炔雌醇同时服用时,未发现直接相互作用。优思明每日服药后血药浓度升高2-3倍,优思明在一个治疗周期的后半周期达到稳态。优思明的终末半衰期约为31小时。优思明不以原型排出。由胆汁和尿液排出的屈螺酮的代谢产物比例约为1.2到1.4。优思明在粪便和尿液排出代谢产物的半衰期约为1.7天。优思明的禁忌是:
复方口服避孕药(COCs)不得用于下列任何一种情况。如果使用COC期间,首次出现下列任何一种情况,必须立即停药。
1、出现静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞(如:深静脉血栓形成,肺栓塞、心肌梗塞)或脑血管意外,或有上述病史。
2、存在血栓形成的前驱症状或有相关病史(如:短暂脑缺血发作,心绞痛)。
3、偏头痛病史伴有局灶性神经症状。
4、累及血管的糖尿病。
5、存在静脉或动脉血栓形成的重度或多重危险因素也为禁忌症。
6、胰腺炎或其病史,并伴有重度高甘油三酯血症。
7、存在或曾有严重的肝脏疾病史,只要肝功能指标没有恢复正常。
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(实习编缉:梁劲)
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