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甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药多少?乳腺癌发病率如何?

来源: 发布时间:2016/11/20 10:20:59
    导读:甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药1250mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。

甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全,而且个体差异较大,甲苯磺酸拉帕替尼片约4h后达到最大浓度(Cmax),甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h,每日给药后6~7d达到稳态。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药多少?乳腺癌发病率如何?

甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药1250mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),甲苯磺酸拉帕替尼片的体外研究[4]证实,甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后,甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延长至24h,甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。

甲苯磺酸拉帕替尼片与卡培他滨联用时,拉帕替尼的推荐剂量为1250mg(5片),每日1次,每21天为1周期。建议将每日剂量一次性服用,应在餐前至少1小时或餐后至少1小时服用。

全球乳腺癌发病率自20世纪70年代末开始一直呈上升趋势。美国8名妇女一生中就会有1人患乳腺癌。中国不是乳腺癌的高发国家,但不宜乐观,近年我国乳腺癌发病率的增长速度却高出高发国家1~2个百分点。

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(实习编辑:严韵儿)
 

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