达沙替尼片的禁忌有哪些呢？白血病的临床表现有哪些呢？

达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。那么，达沙替尼片的禁忌有哪些呢？白血病的临床表现有哪些呢？

达沙替尼片在人体被广泛地代谢，有多个酶参与了代谢产物的形成。达沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康受试者中，达沙替尼片的原形占血浆中循环放射性的29%。达沙替尼片的血浆浓度和在体外测定的活性表明，达沙替尼片的代谢产物不太可能在所观察到的药物药理学活性中发挥主要作用。CYP3A4是主要负责达沙替尼代谢的酶。达沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。

达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。达沙替尼片主要通过粪便清除，达沙替尼片大部分是以代谢产物的形式。达沙替尼片单次口服[[sup]14[/sup]C]标记后，达沙替尼片大约89%剂量在10天内清除，达沙替尼片其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。达沙替尼片的原形分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%，其余的剂量为代谢产物。

达沙替尼片的禁忌：对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者，禁用本品。

白血病的临床表现：儿童及青少年急性白血病多起病急骤。常见的首发症状包括发热、进行性贫血、显著的出血倾向或骨关节疼痛等。起病缓慢者以老年及部分青年病人居多，病情逐渐进展。此外，少数患者可以抽搐、失明、牙痛、牙龈肿胀、心包积液、双下肢截瘫等为首发症状。

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（实习编缉：陈志东）