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巴柳氮钠片药代动力学怎样?

来源: 发布时间:2016/11/13 11:27:50
    导读:巴柳氮钠片的主要成分为巴柳氮钠。使用时需注意对水杨酸、巴柳氮钠片中任何成分或巴柳氮钠代谢物过敏的患者禁用。

巴柳氮钠片是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。本品用于轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。那么,巴柳氮钠片药代动力学怎样?

巴柳氮钠片的主要成分为巴柳氮钠。使用时需注意对水杨酸、巴柳氮钠片中任何成分或巴柳氮钠代谢物过敏的患者禁用。

巴柳氮钠片的药代动力学是:

巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。吸收:在健康受试者中,原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。

分布:人体血浆蛋白结合率≥99%。代谢:在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它们的N-乙酰化代谢物。消除:受试者健康单次或多次服用巴柳氮,[1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中,巴柳氮单次剂量2.25克,65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出,而[1%的口服剂量以原形排出。

看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编辑:黄景裕)

 

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