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老年患者服用安康信如何呢?

来源: 发布时间:2016/11/12 14:17:33
    导读:安康信70%的放射活性可在尿中检出,安康信20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。

安康信为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。安康信的主要成份为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶。那么,老年患者服用安康信如何呢?

安康信在健康个体中,安康信在静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,安康信70%的放射活性可在尿中检出,安康信20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。安康信的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。安康信给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。

安康信在0.05-5mcg/ml的浓度范围内,安康信92%与人类血浆蛋白结合。安康信在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。安康信可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。安康信的蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。安康信的血浆清除率约为50ml/min。安康信在人体中已发现5种代谢产物。

安康信的代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。安康信主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羟甲基衍生物。安康信的主要代谢产物为6’-羧酸衍生物,由6’-羟甲基衍生物进一步氧化形成。安康信主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。

安康信的老年患者用药:老年人(65岁及以上)的药代动力学特性与年轻人类似。临床研究显示,老年患者比年轻患者有更高的不良事件发生率;依托考昔组和对照组之间的差异对于老年患者和年轻患者而言是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性。。

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(实习编缉:陈志东)

 

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