头孢丙烯片为第二代头孢菌素类药物,具有广谱抗菌作用。头孢丙烯片的性状是薄膜衣片,除去包衣后显类白色或淡黄色。那么,头孢丙烯片的药代动力学是有怎样呢?
头孢丙烯片的用法用量是口服,成人(13岁或以上)上呼吸道感染,每次0.5g,每天1次;下呼吸道感染,每次0.5g,每天2次;皮肤或皮肤软组织感染,每天0.5g,分1次或2次,严重病例每次0.5g,每天2次。2至12岁儿童上呼吸道感染,按体重一次7.5mg/kg,每天2次;皮肤或皮肤软组织感染,按体重一次20mg/kg,每天1次。6个月婴儿至12岁儿童中耳炎,按体重一次15mg/kg,每天2次;急性鼻窦炎,一般按体重一次7.5mg/kg,每天2次;严重病例,按体重一次15mg/kg体重,每天2次。疗程一般7~14天,但b溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。肝损伤肝功能受损患者无需调整剂量。
头孢丙烯片的药物相互作用是已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道;与丙磺舒合用可使头孢丙烯的AUC增加一倍。药物/实验室试验相互作用:头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验[Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest?片)]假阳性反应,但尿糖酶学试验(如Tes-Tape?尿糖试纸)不产生假阳性。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化反应。血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。
头孢丙烯片的药代动力学是:
1.已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。
2.受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/mL。3.口服250mg、500mg和1g后最初4小时,尿中平均浓度分别为700μg/mL、1000μg/mL和2900μg/mL。尿回收率约为服药量的60%。
4.在健康受试者的平均血浆消除半衰期为1.3小时,稳态分布容积约0.23L/kg,总清除率和肾清除率分别为3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。血浆蛋白结合率约为36%,当血药浓度在2~20μg/mL范围内,血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。
5.片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收(AUC)和血药峰浓度,但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。6.肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg,每8小时一次,连续10天,未见有药物蓄积现象。肾功能减退病人,根据其肾功能损害程度不同,头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时;肾功能完全丧失患者,头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时,半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确。头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右,但这种改变尚不能说明肝功能损伤患者需调整剂量。
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(实习编缉:陈志方)
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