捷诺维的主要成份为磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。那么,肝功能不全患者使用捷诺维如何呢?
捷诺维为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。捷诺维单药治疗,捷诺维配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,捷诺维在健康受试者参加的研究中,捷诺维不会降低血糖水平或导致低血糖,表明药物的促胰岛素分泌作用和胰高糖素抑制作用具有葡萄糖依赖性。捷诺维中的肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。
捷诺维在2型糖尿病患者中,捷诺维单次口服可在24小时内抑制DPP-4酶活性,从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。捷诺维在二甲双胍单药治疗后血糖控制不良的2型糖尿病患者参加的临床研究。捷诺维在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。
捷诺维用于肝功能不全患者:与作为对照的健康受试者相比,中度肝功能不全的患者(Child-Pugh积分7至9)单剂服用本品100mg后,西格列汀平均AUC和Cmax分别增加约21%和13%。这些差异没有临床意义。对于轻度或中度肝功能不全的患者,不需要对本品进行剂量调整。
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(实习编缉:梁劲)
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