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吡格列酮二甲双胍片的药理毒理是怎样?

来源: 发布时间:2016/11/4 9:19:19
    导读:吡格列酮二甲双胍片的药理毒理是:药物中的盐酸吡格列酮的作用机制依赖胰岛素的存在。盐酸吡格列酮通过降低外周和肝脏的胰岛素抵抗,增加了依赖胰岛素的葡萄糖处理,降低了肝糖输出。

吡格列酮二甲双胍片,首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。那么,吡格列酮二甲双胍片的药理毒理是怎样?

吡格列酮二甲双胍片的药理毒理是:

1、盐酸吡格列酮的作用机制依赖胰岛素的存在。盐酸吡格列酮通过降低外周和肝脏的胰岛素抵抗,增加了依赖胰岛素的葡萄糖处理,降低了肝糖输出。盐酸吡格列酮为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂,其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。在糖尿病动物模型中,吡格列酮降低2型糖尿病胰岛素抵抗引起的高血糖、高胰岛素和高甘油三酯血症。在许多的胰岛素抵抗动物模型中可观察到,吡格列酮代谢产物可增加胰岛素依赖组织的敏感性。

2、盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的糖耐量,降低基础和餐后血糖。盐酸二甲双胍可降低肝糖产生,降低肠内糖吸收,并通过增加外围血糖吸收利用而提高胰岛素敏感性。毒理研究本品尚未进行该项研究,下面数据为盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍单独使用时的研究结果。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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