柳氮磺吡啶结肠溶胶囊(长建宁),口服后部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺吡啶,残留部分自粪便排出。那么,柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的药理毒理是什么?
柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的药理毒理是:
柳氮磺吡啶是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶以偶氮键相结合的产物,口服到达结肠后,被肠微生物的偶氮还原酶裂解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。5-氨基水杨酸为SASP的主要活性成份,能抑制前列腺素的合成,从而起抗菌、消炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作。SASP通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥抗风湿性关节炎等效应。
(1)抗菌作用:SASP可抑制肠道菌群,而肠道细菌感染可能与脊柱关节病的发病有关,尽管大多数该病患者临床上没有肠炎表现,但肠镜下可见肠道粘膜炎症表现,并且随病程进展而变化,研究发现类风湿性关节炎患者中67%肠道有多量ClostidumPerfringens菌丝或有过量a-毒素产物,关节炎缓解时,往往肠道炎症也消失,而关节病变活动时往往肠道炎症持续存在。脊柱关节病亚临床型肠道炎症的发现为使用SASP治疗提供了合理的依据。
(2)抗炎作用:SASP通过促进炎症部位腺苷释放而发挥抗炎作用。
(3)免疫抑制作用:SASP对多种炎症细胞有抑制作用,可明显抑制中性粒细胞的趋化作用和中性粒细胞的髓过氧化酶活性,减少氧自由基生成,加速中性粒细胞的凋亡。
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(实习编辑:李嘉颖)
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