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倍林达的起始剂量是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/10/30 23:48:31
    导读:倍林达的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。倍林达对摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%。

倍林达为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。倍林达的主要成份为替格瑞洛。那么,倍林达的起始剂量是怎样呢?

倍林达的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。倍林达对摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。倍林达一般认为这些微小变化的临床意义不大,因此倍林达可在饭前或饭后服用。倍林达的稳态分布容积为87.5L。倍林达及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合(]99%)。

倍林达是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。倍林达及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。倍林达及其活性代谢产物的活性相当。倍林达单次口服安慰剂、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林达的Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。倍林达的活性O-脱甲基代谢产物Ames试验与小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。

倍林达的起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日两次。

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(实习编缉:梁劲)

 

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