天晴速乐主要成份为噻托溴铵。辅料:乳糖。噻托溴铵为合成的,非手性的四价铵化合物,白色或淡黄白色粉末。微溶于水,可溶于甲醇。那么,天晴速乐属于抗毒蕈碱药物吗?
噻托溴铵是一个长效,特异性的抗毒蕈碱药物,临床上通常称作为抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能(支气管收缩)作用。其对素蕈碱受体亚型M1-M5有相似的亲和力。
在呼吸道中,噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体,可引起平滑机松弛。此作用呈剂量依赖性,并可持续24小时以上,作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢,其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物,噻托溴铵在吸入给药时是局部(支气管)选择性的,由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性(气道)作用,而非全身性作用。
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(实习编辑:黄景裕)
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