替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛片(倍林达)用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。替格瑞洛片的药代动力学有什么？

替格瑞洛片(倍林达)的药代动力学如下：

1.一般特征:替格瑞洛的药代动力学呈线性，替格瑞洛及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。

2.吸收:替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质)，中位Tmax约为2.5小时(1.5～5.0)。在所研究的剂量范围(30～1260mg)内，替格瑞洛与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。替格瑞洛的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%，但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大，因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。

3.分布:替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合(>99%)。

4.代谢:替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。替格瑞洛的主要代谢产物为AR-C124910XX，经体外试验评估显示其亦具有活性，可与血小板P2Y12ADP-受体结合。活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30～40%。

5.排泄:替格瑞洛主要通过肝脏代谢消除。通过使用替格瑞洛放射示踪测得放射物的平均回收率约为84%（粪便中含57.8%，尿液中含26.5%）。替格瑞洛及其活性代谢产物在尿液中的回收率均小于给药剂量的1%。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2约为7小时，活性代谢产物为9小时。

6.特殊人群:老年人:群体药代动力学分析显示，与年轻受试者相比，替格瑞洛在老年ACS患者(>75岁)中的暴露量增加(Cmax和AUC均约为25%)，活性代谢产物的暴露量也增加。这些差异无临床意义。儿童患者:尚未在儿童人群中对替格瑞洛进行评估。

7.性别:与男性患者相比，女性患者对替格瑞洛(Cmax和AUC分别为52%和37%)及其活性代谢产物(Cmax和AUC均约为50%)的暴露较高。这些差异无临床意义。

8.肾损害:与肾功能正常的受试者相比，替格瑞洛及其活性代谢产物在严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者中的暴露量低20%。

9.肝损害:与健康受试者相比，替格瑞洛在轻度肝损害患者中的Cmax和AUC分别高12%和23%。目前尚未在中度或重度肝损害的患者中对替格瑞洛进行研究。

10.种族:亚裔患者的平均生物利用度比高加索裔患者高39%。自我确认为黑人患者的替格瑞洛生物利用度比高加索裔患者低18%。在临床药理学研究中，替格瑞洛在日本人受试者中的暴露量(Cmax和AUC)约比高加索人高40%(校正体重后约为20%)，替格瑞洛在健康中国受试者中暴露量比高加索人高40%。

如果您想了解更多替格瑞洛片(倍林达)的信息，或者购买替格瑞洛片(倍林达)，您可以登录健客进一步咨询，我们有专业的药师给您提供一对一的服务，或者您可以拨打我们的热线电话400-086-5111，我们将会给你提供优质的的服务。

（实习编辑：孙媛媛）