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替格瑞洛片可以与利福平合并使用吗?

来源: 发布时间:2016/10/18 11:44:18
    导读:替格瑞洛片(倍林达)的主要成份是替格瑞洛。不建议替格瑞洛与CYP3A4强诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)联合用药,因为合并用药可能会导致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。

利福平是从利福霉素B得到的一种半合成抗生素。能抑制细菌DNA转录合成RNA,可用于治疗结核病、肠球菌感染等。除作为抗生素应用外,在分子生物学中可用做从细菌中去除质粒的试剂。替格瑞洛片(倍林达)为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。替格瑞洛片可以与利福平合并使用吗?

吸收:替格瑞洛吸收迅速,中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质),中位Tmax约为2.5小时(1.5~5.0)。在所研究的剂量范围(30~1260mg)内,替格瑞洛与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。替格瑞洛的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大,因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。

替格瑞洛片(倍林达)用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。

一般特征:替格瑞洛的药代动力学呈线性,替格瑞洛及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。

替格瑞洛片(倍林达)的注意事项如下:

1.有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用本品。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、中-重度肝损害的患者禁用本品。

2.对于实施择期手术的患者,如果抗血小板药物治疗不是必须的,应在术前7天停止使用替格瑞洛。

3.应避免中断替格瑞洛片治疗。如果必须暂时停用替格瑞洛(如治疗出血或择期外科手术),则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。

4.为谨慎起见,不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。

5.应避免替格瑞洛与CYP3A4强抑制剂合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦),因为合并用药可能会使替格瑞洛的暴露显著增加(见【药物相互作用】)。

6.不建议替格瑞洛与CYP3A4强诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)联合用药,因为合并用药可能会导致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。

7.不建议替格瑞洛与治疗指数窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麦角生物碱类)联合用药,因为替格瑞洛可能会使这些药物的暴露量增加。

8.不建议替格瑞洛与大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。

9.据报道在急性冠脉综合征治疗期间会出现头晕和意识模糊症状,因此,出现这些症状的患者在驾驶或操作机械时应格外小心。

笔者提醒您:是药三分毒,用药需谨慎!如想对替格瑞洛片(倍林达)有进一步的了解,您可以到健客咨询我们的专家,或者拨打我们的热线电话400-086-5111,我们会有专业的人士给您提供专业的答案。

(实习编辑:孙媛媛)

 

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