西格列汀二甲双胍片(II)的功能主治是配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。那么,西格列汀二甲双胍片(II)的性状是什么呢?
西格列汀二甲双胍片(II)的性状是粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。
西格列汀二甲双胍片(II)的用法用量是:
1.一般建议:用捷诺达进行降糖治疗时,应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量,但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日最大推荐剂量。
2.通常的给药方法是每日2次,餐中服药,并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。
西格列汀二甲双胍片(II)的药代动力学是一项在健康受试者中开展的权威性生物等效性研究表明,捷诺达(西格列汀/盐酸二甲双胍)的50mg/500mg和50mg/1000mg复方片剂与联合服用相应剂量磷酸西格列汀(JANUVIA)和盐酸二甲双胍是生物等效的。由于目前已经证明已有的最低和最高剂量规格复方片剂的生物等效性,因此生物等效也适用于(西格列汀/二甲双胍)50mg/850mg固定剂量联合(FDC)片剂。吸收:磷酸西格列汀:西格列汀的绝对生物利用度约为87%。同时进食高脂饮食对西格列汀的药代动力学没有影响。盐酸二甲双胍:空腹条件下服用盐酸二甲双胍500mg片后,药物的绝对生物利用度约为50-60%。有试验研究了单次口服500-1500mg以及850-2550mg盐酸二甲双胍片的吸收,结果发现,随着药物剂量增加药物的吸收比例并没有增加,这不是因为药物的清除发生了改变而是因为药物的吸收减少了。食物可以减少二甲双胍的吸收范围并轻度延缓它的吸收时间,在数值上表现为进食后药物的平均峰值血药浓度(Cmax)降低了约40%,血药浓度-时间的曲线下面积(AUC)减少了25%,另外,与空腹服药相比,进食后再服用850mg的药片会使得药物达到峰值血药浓度(Tmax)的时间延迟35分钟。分布:磷酸西格列汀:健康受试者接受单次静脉注射西格列汀100mg后药物达到稳态时的平均分布体积约为198L。能够与血浆蛋白可逆性结合的西格列汀比例很低(38%)。
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(实习编缉:梁劲)
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