艾拉莫德片的性状是白色或类白色片。是无相关临床试验资料,基于大鼠动物生殖毒性试验结果提示,妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。那么,艾拉莫德片与P450同工酶合用是什么呢?
艾拉莫德片的主要成份是艾拉莫德。化学名:N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺。分子式:C17H14N2O6S。分子量:374.37。
艾拉莫德片未系统研究艾得辛与其他药物的相互作用。体外试验表明,艾拉莫德对CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本无抑制作用,表明艾得辛不会因抑制上述P450同工酶而对通过这些酶代谢的药物产生影响。
艾拉莫德片可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1,白介素-6,白介素-8,肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道,艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但对环氧酶-1(COX-1)的活性无影响。
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(实习编缉:梁劲)
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