西沙必利片的性状是白色片。体重为25-50公斤的儿童:最大剂量为5mg(即1片),每日四次。可口服片剂或口服混悬液。那么,西沙必利片的药理作用是有怎样呢?
西沙必利片口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达血药峰浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香基的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。
西沙必利片口服生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。在稳定的状态下,口服5mg每日三次和10mg每日三次,早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值水平分别波动在10~20ng/ml、30~60ng/ml与20~40ng/ml之间。
西沙必利片的药理作用是:
1.动物:(1)在分离的器官,本品能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动;(2)在狗,本品可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌;(3)本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放;(4)本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体,也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性;(5)本品主要分布于胃和肠组织中。
2.人类:(1)胃肠道动力效应:食道:本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力;本品可防止胃内容物反流入食道并改善食道的清除率;胃:本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性;本品可减少十二指肠-胃反流;本品可改善胃和十二指肠的排空;肠:本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。(2)其它效应:由于本品缺乏拟胆碱效应,故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌;由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质,故几乎不影响血浆催乳激素水平;本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能;本品的药理作用开始于口服后30~60分钟。
西沙必利片的有效期是36个月。
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(实习编缉:陈志方)
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