盐酸度洛西汀肠溶胶囊是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。是不透明绿色囊体和蓝色囊帽,囊体上印有60mg。那么,忧郁症患者心境可导致思维消极吗?盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代动力学是有哪些呢?
忧郁症心境可导致思维消极、悲观和自责、自卑,犹如带着有色眼睛看世界,感到任何事情都困难重重,对前途悲观绝望。病人把自己看得一无是处、对微不足道得过失和缺点无限夸大,感到自己对不起他人、家属和社会,认为自己罪恶深重,是一个十恶不赦的坏蛋。有的病人还感到活着毫无意义生活在人世间徒然受苦,只有一死才能逃出苦海得以解脱。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊起始治疗:推荐本品的起始剂量为40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次),不考虑进食情况。现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。维持/继续/长期治疗:一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗,但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。对此类患者,应对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代动力学是消除半衰期大约为12小时(变化范围为8-17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被吸收(Tlag),口服6小时后度洛西汀达到最大血浆浓度(Cmax)。进食不影响Cmax,但是将延迟达峰时间6-10小时,略微降低吸收程度,约10%。晚间一次服药与晨间一次服药相比,度洛西汀的吸收滞后3小时,表观清除增加1/3。表观分布容积平均为1640升。度洛西汀与人体血浆蛋白有高度亲和性(>90%),主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。目前还未评价度洛西汀和其他高蛋白结合药物之间是否有药物相互作用,肝或肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合。代谢和排泄-口服C14标记的度洛西汀以确定其人体内生物转化和降解。血浆中的度洛西汀仅占总放射标记物的3%,提示度洛西汀代谢广泛,代谢产物多。度洛西汀主要的生物转化途径包括结合后萘基环氧化以及进一步氧化。体外试验中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基环氧化,血浆中的代谢产物包括葡萄糖醛酸结合的4-羟基度洛西汀、硫酸结合的5-羟基6-甲氧基度洛西汀。
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(实习编缉:梁劲)
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