阿立哌唑口腔崩解片是第一个被称为“多巴胺系统稳定剂”的药物。大脑正常的多巴胺能神经传递的稳定是靠平衡刺激多巴胺(DA)突触前、突触后受体实现的。那么,阿立哌唑口腔崩解片药效作用来自于什么?
多巴胺系统稳定剂的概念就是指它能在DA能神经传递水平降低时增强神经传递,而在亢进时降低神经传递功能。
在治疗精神分裂症时,它能下调亢进的DA活性,改善阳性症状:上调低兴奋状态的的DA神经元,改善阴性症状和认知功能;同时维持正常的DA生理功能,不影响运动功能和催乳素水平。
阿立哌唑口腔崩解片的药效作用来自于母药阿立哌唑及其活性代谢产物去氢2阿立哌唑,它与D2受体的亲和性与母药相似,在血浆中代表母药的40%。阿立哌唑和去氢2阿立哌唑的平均消除半衰期分别为75h和94h,在14天内都可达到稳态浓度。阿立哌唑的累积量可根据单剂量药代动力学推测。
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(实习编辑:严韵儿)
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