盐酸二甲双胍缓释片对于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。那么,盐酸二甲双胍缓释片药代动力学会怎样?
盐酸二甲双胍缓释片与血浆蛋白的结合率可忽略不计,而相对应的是磺酰脲类药物的血浆蛋白结合率高于90%。
盐酸二甲双胍缓释片的药代动力学是:
1.吸收:二甲双胍缓释片口服后从胃肠吸收,血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同服时,可使二甲双胍吸收增加约50%,但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对二甲双胍缓释片剂药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用二甲双胍缓释片时,二甲双胍不会在血浆中蓄积。
2.分布:二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计,而相对应的是磺酰脲类药物的血浆蛋白结合率高于90%。二甲双胍可进入红细胞,极有可能与其作用持续时间有关。在以通常的临床剂量服用二甲双胍缓释片时,稳态的血药浓度在24~48小时内达到且通常小于1μg/ml。
3.代谢和排泄:二甲双胍以原形由尿排出,不经肝脏代谢,也不经胆汁排泄。肾清除率约为肌酐清除率的3.5倍,表明经肾小管排泄是二甲双胍清除的主要途径。口服给药后,在24小时内被吸收的药物约90%经肾脏途径消除,血浆消除半衰期约6.2小时。血液中,该药的消除半衰期约为17.6小时。
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(实习编辑:黄景裕)
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