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盐酸伐昔洛韦片药理毒理是什么的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/21 11:04:48
    导读:盐酸伐昔洛韦片用量:口服,一次0.3g,一日2次,饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹连续服药7日。

盐酸伐昔洛韦片主要成份:本品主要成分为:盐酸伐昔洛韦。化学名:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。盐酸伐昔洛韦片性状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,盐酸伐昔洛韦片药理毒理是什么?

盐酸伐昔洛韦片用量:口服,一次0.3g,一日2次,饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹连续服药7日。

盐酸伐昔洛韦片药理毒理:

药理作用:药物治疗学分组:

伐昔洛韦为抗病毒制剂,是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。阿昔洛韦为嘌呤(鸟嘌呤)核苷类似物。

伐昔洛韦在人体内通过伐昔洛韦水解酶的作用几乎全部快速转化为阿昔洛韦和缬氨酸。

阿昔洛韦是疱疹病毒的特异性抑制剂,在体外具有抑制单纯疱疹病毒(HSV)1型和2型、水痘带状病毒(VZV)、巨细胞病毒(CMV)、EB病毒(EBV)和人疱疹病毒6(HHV-6)的作用。阿昔洛韦经被磷酸化转化为有活性的三磷酸盐形式后,即可发挥抑制病毒DNA合成的作用。

磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对于HSV、VZV和EBV,该酶为病毒胸腺嘧啶激酶(TK),它仅存在于病毒感染的细胞内。这种选择性在磷酸化的CMV中持续存在,至少在一定程度上是由UL97磷酸转移酶的基因产物所介导的。阿昔洛韦活化需要病毒特异性的酶,这一条件解释了其作用的选择性。

磷酸化过程是通过细胞激酶的作用而完成(从单磷酸酯转化为三磷酸盐)。阿昔洛韦三磷酸盐竞争性抑制病毒DNA聚合酶,与这种核苷类似物的结合导致专需链的终止,中断病毒DNA合成,从而阻断病毒复制。

治疗带状疱疹的临床试验中,本品可减轻与带状疱疹相关的疼痛,包括急性疼痛和疱疹后神经痛,同时也可以缩短形成新病损的时间。

对接受阿昔洛韦治疗或预防的患者的广泛临床监测表明,在免疫功能健全的患者中罕见对阿昔洛韦的敏感性降低,偶见于严重免疫缺陷的病人,如实体器官或骨髓移植患者、接受化疗的恶性肿瘤病人以及人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者。

耐药性一般是胸腺嘧啶激酶缺陷表型引起的,这种缺陷表型使病毒在自然宿主体内处于非常不利的境地。少数情况下,对阿昔洛韦的敏感性降低可能是由病毒胸腺嘧啶激酶或DNA聚合酶的突变引起。这些变异株的毒力与野生型病毒株相似。

毒性研究

致突变作用:体内和体外致突变试验结果表明,伐昔洛韦对人类不具有遗传危险性。

致癌作用:大小鼠的生物测定表明,伐昔洛韦无致癌作用。

致畸性:伐昔洛韦对大鼠和家兔没有致畸作用,几乎全部代谢为阿昔洛韦。

在国际认可的实验中,大鼠和家兔皮下注射阿昔洛韦没有出现致畸作用。在另外的大鼠研究中,皮下给药血浆浓度达到100μg/ml时发现有胎鼠异常,并引起母鼠中毒。

生殖力:伐昔洛韦口服给药不影响雄性和雌性大鼠的生殖力。

看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编辑:黄景裕)

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