舒尼亚为白色或微黄色椭圆形片。舒尼亚用于成年人原发性高血压的治疗。那么,舒尼亚的药物过量是怎样呢?
舒尼亚的血浆浓度呈双指数下降,舒尼亚的终末清除半衰期超过20小时。随着剂量增加本品的最大血浆浓度(Cmax)与一个小范围内的血浆药时曲线下面积(AUC)不成比例升高。舒尼亚服用推荐剂量的未发现与临床意义相关的药物蓄积。舒尼亚对女性的血浆药物浓度高于男性,但这不影响疗效。
舒尼亚尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收,舒尼亚的平均绝对生物利用度约为50%。舒尼亚与食物同时摄入时,舒尼亚的血药浓度时曲线下面积(AUC)面积减少约6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量)。舒尼亚空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。
舒尼亚的血浆浓度存在性别差异,女性的Cmax和AUC约比男性分别高2倍和3倍。舒尼亚大部分与血浆蛋白结合(>99.5%),主要是白蛋白与α1酸糖蛋白。舒尼亚平均稳态血浆表观分布容积(Vdss)约为500升。舒尼亚通过与葡糖苷酸结合后进行代谢,结合产物无药理学活性。
舒尼亚的药物过量:尚无任何过量使用病例报告,替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速;心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量,应对患者做密切观察,并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生体位性低血压,患者应平卧,并尽快补充盐分和扩容。
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(实习编缉:邵泽妹)
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