氨磺必利片的主要成份为氨磺必利。化学名称:4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺。那么,氨磺必利片用于肾脏损害患者是怎样呢?
氨磺必利片为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。氨磺必利片不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。氨磺必利片与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。
氨磺必利片低剂量主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。氨磺必利片在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中,共入选191名患有急性精神分裂症的病人。氨磺必利片与氟哌啶醇相比,氨磺必利片可显著改善病人的继发性阴性症状。
氨磺必利片的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。氨磺必利片重复给药未发现与毒性相关的靶器官。氨磺必利片无致畸性和致突变性。氨磺必利片在动物致癌试验显示,在啮齿类动物中可产生激素依赖性肿瘤。氨磺必利片在人体上无临床相关性。
氨磺必利片为白色或类白色片。氨磺必利片用于治疗以阳性症状(例如谵妄幻觉认知障碍)和/或阴性症状(例如反应迟缓情感淡漠及社会能力退缩)为主的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。
氨磺必利片用于肾脏损害患者:由于氨磺必利通过肾脏排泄故对于肾功能不全肌酐清除率为30-60ml/min的患者,应将剂量减半。对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者,应将剂量减至三分之一。由于缺乏充足的资料,故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)肝功能不全由于氨磺必利代谢较少对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
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(实习编缉:陈志东)
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