洛索洛芬钠片的主要成份为洛索洛芬钠。化学名称:(±)-2-[对-(2-氧代环戊基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。那么,洛索洛芬钠片的禁忌是怎样呢?
洛索洛芬钠片原形物的蛋白结合率为97.0%,洛索洛芬钠片的活性代谢物的蛋白结合率为92.8%,其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄醛酸结合物,洛索洛芬钠片主要经尿迅速排泄,洛索洛芬钠片口服后8小时内约排出50%。洛索洛芬钠片连续口服5天,没有积蓄性。洛索洛芬钠片原形物的半衰期为1.2h,洛索洛芬钠片的活性代谢物的半衰期为1.3h。
洛索洛芬钠片口服后,洛索洛芬钠片在胃肠道很快被吸收,洛索洛芬钠片以洛索洛芬钠及反-OH代谢物(活性代谢物)两种形式出现于血液,洛索洛芬钠片以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中。洛索洛芬钠片在健康成人口服60mg后达峰值时间原形药为30分钟,洛索洛芬钠片的活性代谢物为50分钟左右。洛索洛芬钠片的禁忌是:
1.有活动性消化溃疡/出血,或者既往曾发溃疡/出血的患者(因抑制前列腺素的生物合成,减少胃血流量,会使消化性溃疡恶化)。
2.严重血液学异常的患者(有可能引起血小板功能障碍,并使其恶化)。
3.严重肝功能损害者(有肝损害的不良反应报告,并有可能使其恶化)。严重肾功能损害患者(会出现急性肾功能不全、肾病综合征等不良反应)。
4.严重心功能不全患者(因抑制肾前列腺素生物合成,引起浮肿,循环体液量增加,增加心脏工作量,有可能使症状恶化)。
5.对本品成分有过敏反应既往史患者。
6.阿斯匹林哮喘(非甾体类消炎镇痛剂等诱发的哮喘发作)或有其既往史患者[会诱发阿斯匹林哮喘发作]。
7.妊娠晚期妇女。
8.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
9.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
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(实习编缉:梁劲)
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