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头孢泊肟酯片有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/23 10:16:32
    导读:健康成人饭后单次口服本剂1片[100mg(效价)]及2片[200mg(效价)]时,头孢泊肟(抗菌活性体)的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8mg/ml及3.0~3.6mg/ml,有剂量依赖性。

药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。头孢泊肟酯片(纯欣)主要成份为头孢泊肟酯。头孢泊肟酯片有什么药代动力学?

头孢泊肟酯片(纯欣)的药代动力学如下:

1.血清中浓度健康成人饭后单次口服本剂1片[100mg(效价)]及2片[200mg(效价)]时,头孢泊肟(抗菌活性体)的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,浓度分别为1.5~1.8mg/ml及3.0~3.6mg/ml,有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值,其为约2小时。另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。

2.药物速度理论参数:

(1)吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1(健康成人饭后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)

(2)消失速率常数Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人饭后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)

(3)血清蛋白结合率(超滤法)人口服200mg时,0.5小时~12小时后的血清蛋白结合率约为30%。

(4)AUC8.7±0.3mg.hr/mL(健康成人饭后1次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)15.2±1.8mg.hr/mL(健康成人饭后1次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)

3.分布分布于咳、扁桃体组织、皮肤组织等。

4.代谢及排泄本剂吸收时由肠管壁酯酶水解,经肾向尿中排泄。以头孢泊肟进入血液循环,饭后口服12小时内的尿中回收率约为40~50%。另外,连续给本剂(2片×2次/日,共14日)未见蓄积性。

5.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄轻度肾功能损害患者(A群:7例)及中度肾功能损害患者(B群:2例),饭后30分钟口服本剂200mg时,随肾功能降低,见到Cmax增加、Tmax延长、AUC(0~12)增加。尿中浓度,A群在4~6小时示高峰,12小时内的尿中回收率为33.8±3.8%。B群在8~12小时示高峰,12小时内的尿中回收率为17.5%,随肾功能降低,见到尿中排泄延迟。

头孢泊肟酯片(纯欣)适用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、无恒普罗威登斯菌)、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的下述感染症:1.呼吸系统感染:如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、咽喉炎(咽喉脓肿)、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染等。2.泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿等。3.皮肤软组织感染:如毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、瘭疽、化脓性甲沟(周)炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤、肛门周围脓肿等。4.耳鼻喉科感染:如中耳炎、副鼻窦炎等。5.其它:如乳腺炎等。

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(实习编辑:孙媛媛)

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