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气管痉挛患者可以服用卡维地洛片吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/15 11:27:24
    导读:气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态禁用卡维地洛片(络德);卡维地洛片(络德)能治轻、中度高血压,可单独或与其他抗高血压(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

卡维地洛片(络德)的主要成分是卡维地洛。卡维地洛片(络德)因存在个体差异,用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg,每天两次,两天后可增加至10mg,每天两次。气管痉挛患者可以服用卡维地洛片吗?

卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2?)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L,血浆清除率为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2?)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全,食物可减慢吸收,使达峰时间延迟。因显著的首过代谢,绝对生物利用度为25%~35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定,约为115L。终末消除T1/27~10小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢,健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍,右旋体终末消除T1/2为5~9h,左旋体为7~11h。药物在肝脏广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物,但扩张血管活性微弱,血浆浓度约是卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。卡维地洛<2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,终末消除T1/2与健康者相似。肝肾功能不全的患者,卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。

卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有?1和非选择性?受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜?1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞?受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。

卡维地洛片(络德)能治轻、中度高血压,可单独或与其他抗高血压(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。卡维地洛片(络德)的禁忌如下:1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者;2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态;3.二度或三度房室传导阻滞;.4.病态窦房结综合症;5.心源性休克;6.严重心动过缓。7.临床严重肝功能不全患者。8.对本品过敏者禁用。9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。

气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态禁用卡维地洛片(络德);

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(实习编辑:孙媛媛)

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