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卡马西平片药代动力学主要有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/5/26 17:35:57
    导读:卡马西平片药代动力学:在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。

卡马西平片治疗期间若发现白细胞或血小板明显减少,应严密监护病人,并监测全血细胞计数,若出现明显的骨髓抑制,应立刻停止服用。那么卡马西平片药代动力学主要有什么?

卡马西平片药代动力学:在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

卡马西平片患者中观察到轻微血液学变化绝大多数不太可能预示出现粒细胞缺乏症或者再生障碍性贫血。尽管如此仍应进行全套的治疗前血液学检查以获取基线值。应使患者清楚潜在的血液学问题出现的早期体征和症状,以及可能出现的皮肤或肝脏反应。如果出现发烧、咽喉痛、皮疹、口腔溃疡、易擦伤、瘀点或紫癜性出血等反应,则应告知患者立即咨询其治疗医生。在尿液中约占2%是以原型药排出,约占1%以活性代谢物10,11-环氧化物排出。

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(实习编辑:赖柳君)

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