地氯雷他定片口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好，约3小时后达到血药峰浓度，终末半衰期约为27小时。那么，地氯雷他定片的药代动力学有哪些呢？

地氯雷他定片的主要成分为地氯雷他定。化学名为8-氯-6,11-二氢-11-（4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b]吡啶。

地氯雷他定片属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用毒理学动物试验未见明显致畸作用。

地氯雷他定片属与豚鼠组织上H1受体的结合活性也比氯雷他定强3.6倍。拮抗人支气管平滑肌细胞H1受体也较氯雷他定强。抑制组胺诱导的小鼠足浮肿较氯雷他定强10倍。

地氯雷他定片的药代动力学：空腹口服吸收迅速.服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上.食物可使药峰时间延迟，AUC增加.正常成年人，氯雷他定的T1/2为28(8.8～92)小时.80%以代谢物形式出现于尿和粪便中.慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟)，药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

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（实习编辑：叶胜能）