卡托普利片可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。那么,卡托普利片药代动力学是有怎样呢?
卡托普利片的用法用量是:视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。
1.成人常用量
(1)高血压,口服,1次12.5mg,每日2-3次,按需要1-2周内增至50mg,每日2-3次。疗效不满意可加用其他降压药。
(2)心力衰竭,开始1次口服12.5mg,每日2-3次,必要时逐渐增至50mg,每日2-3次。若需进一步加量,宜观察疗效2周再考虑;对近期量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低患者,初始剂量6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量
降压或治疗心力衰竭,按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时每隔8-24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
卡托普利片药代动力学是口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
卡托普利片与锂剂联合,可能使血清锂水平升高而出现毒性。
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(实习编缉:陈志方)
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