癫痫是一种大脑神经元反复异常放电而导致的呐部慢性疾患，长期定时服用抗癫痫药是控制其发作的关键所在，冈此选用一种安全有效，又经济可行的药物至关重要。那么，丙戊酸钠缓释片和丙戊酸镁片一样的吗？

本研究将广谱一线抗癫痫药物内戊酸作为研究对象，通过大鼠电刺激皮层惊厥阈值测定模型及人血清药物浓度测定，对丙戊酸镁片、内戊酸镁缓释片与丙戊酸钠缓释片在药效、时效等方面进 r动态比较研究，探讨三者在药效、时效、副反应等的差异，现将资料总结如下。

丙戊酸(valproate，VPA)是传统的广谱抗癫痫药物，l 967年VPA开始用于临床，可有效治疗多种类型的癫痫发作。目前它仍是全而性癫痫发作和失神性癫痫发作的首选治疗药物 。以往虽然有不少学者对丙戊酸及其缓释片进行过研究，但这些研究往往从纯药学或纯临床角度来探讨两种剂型的药物代谢及药效学差异。本实验采用抗电刺激大鼠皮层惊厥阈值模型，利用其与人类癫痫发作相似的特点，通过测定大鼠给药前后惊厥阈值的变化，量化地反映r丙戊酸不同剂型，以及同一剂型中不同类型丙戊酸盐缓释片的药效时效差异。

我们利用该模型进行 次及重复给药前后惊厥阈值测定时发现，丙戊酸镁片在给药后1 h内药效快速上升，1～2 h达到高峰，4 h以后下降明显，直至全部消失；而两种缓释片，均在给药后1～6 h药效缓慢上升，7 h左右达峰值，1 4～16 h内仍维持在稳定的平台期从而保持较平稳的疗效。这一变化趋势与人的血药动态浓度变化趋势极其吻合。在重复给药的时效曲线中，丙戊酸镁片在长达1 0次的给药过程中峰谷波动非常明显，呈现出规律的“大锯齿”状药效曲线，峰谷差值约为缓释片的2～2．5倍。而丙戊酸镁缓释片与德巴金缓释片虽亦呈现出一定的波动曲线，但峰谷波动相对缓和，尤其在第五次给药后血变化趋势更为平缓，从而避免了普通剂型在临床治疗中因血药浓度波动过大而造成的疗效不稳、多次服药等难题。由此可见，丙戊酸镁片达峰时问短、峰浓度高、代谢快、维持时间短，重复给药后血药浓度波动大；丙戊酸镁缓释片、德巴金缓释片与其相比能明显推迟达峰时间，并降低峰浓度，同时体内平均驻留时间明显高于普通剂型，重复给药后血药浓度波动较小。

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（实习编辑：严韵儿）