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酒石酸托特罗定片的药物过量会怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/30 16:17:20
    导读:酒石酸托特罗定片的吸收率大于77%。食物的摄入,年龄和性别的差别不需调整剂量。酒石酸托特罗定片口服1-4mg,最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线线性关系。

酒石酸托特罗定片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。酒石酸托特罗定片的主要成份为酒石酸托特罗定。那么,酒石酸托特罗定片的药物过量会怎样呢?

酒石酸托特罗定片口服后可迅速地吸收,酒石酸托特罗定片的吸收率大于77%。食物的摄入,年龄和性别的差别不需调整剂量。酒石酸托特罗定片口服1-4mg,最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线线性关系。酒石酸托特罗定片口服2mg后,2.5h左右达到峰值血药浓度,Cmax为2.5μg/L,AUC为11.8μg/L·h。酒石酸托特罗定片与5-羟甲基活性代谢物(DD01)的血药浓度原形极其相似,Cmax为2.2μg/L,AUC为12.1μg/L·h。

酒石酸托特罗定片口服给药后经肝脏广泛的首过效应,酒石酸托特罗定片主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化,此过程由CYP2D6参与,形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物(DD01)。酒石酸托特罗定片进一步的代谢将产生5-羟酸和N-脱烷基5-羟酸代谢物,酒石酸托特罗定片在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。酒石酸托特罗定片的消除半衰期(t1/2)为2-3h,DD01的t1/2为3-4h。

酒石酸托特罗定片的药物过量:给志愿者的最大剂量是单剂给予L-酒石酸托特罗定12.8mg,其最严重的不良反应是调节失调和排尿困难。在此本品过量的事件中用洗胃和给予活性炭进行治疗。

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(实习编缉:陈志东)

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