恩曲他滨胶囊(惠尔丁)，口服给药吸收迅速，分布广泛，给药1～2小时后血浆药物浓度达峰值。那么，恩曲他滨胶囊的药理毒理是怎样？

恩曲他滨胶囊的药理毒理是：

1、药理作用：恩曲他滨为化学合成类核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的机制是通过体内多步磷酸化，形成活性三磷酸酯竞争性地抑制HIV-1逆转录酶，同时通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中，最终导致其DNA链合成中断。其抗HBV的机制是由于HBV复制过程含有恩曲他滨的作用靶点，即逆转录过程。对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ抑制活性弱。

2、体外抗病毒活性：体外进行的实验室和临床抗HIV病毒株有淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和周围血单核细胞中评估。50%抑制浓度（IC50）值范围是0.0013～0.158μg/ml。在与核苷类反转录酶抑制剂（NRTI）、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTI）和蛋白酶抑制剂（PI）联用的研究中，显示有药物协同作用。多数的合并用药临床研究还未进行。体外试验显示对HIV-1中A、C、D、E、F和G亚型有抗病毒活性（IC50值范围是0.007～0.075μg/ml），对HIV-2型显示有种属特异的抑制活性（IC50值范围是0.007～1.5μg/ml）。

3、耐药性：挑选对恩曲他滨耐药HIV病毒株，对其基因型进行分析显示其对恩曲他滨敏感性降低与HIV反转录酶基因密码子184的突变相关，结果发生蛋氨酸被替换成缬氨酸或异亮氨酸（M184V/I）。耐药HIV病毒株分离自接受恩曲他滨单一用药或与其它抗病毒药联合用药治疗过的病人。

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（实习编辑：李嘉颖）